Transaminasa (ATA)
Entzimak: katalizatzaile biologiko makromolekularrak dira, entzima gehienak proteinak dira.
Transaminasak: aminoazidoen eta zetoazidoen arteko amino-transferentzia katalizatzen duten entzima klasea.Transaminasak funtsezko entzima biologikoak dira amina kiralen sintesi asimetrikoan eta bereizmen arrazemikoan.
Aminotransferasa lau klasetan bana daiteke sekuentziaren eta egituraren arabera: Ⅰ, Ⅱ, Ⅲ eta Ⅳ.ω-aminotransferasak II klaseko transaminasak dira, normalean amina kiralak eta aminoazido ez-naturalak prestatzeko erabiltzen dira, hala nola β-aminoazidoak.
ω-aminotransferasak: kasu gehienetan, ω-transaminasak entzima-klase bati egiten dio erreferentzia, amoniako katalitikoek α-aminoazidorik gabeko erreakzioak transferitzen dituzte substratu edo produktu gisa.
Mekanismo katalitikoa:
Entzimak | Produktuaren Kodea | Produktuaren Kodea |
Entzima hautsa | ES-ATA-101~ ES-ATA-165 | 65 ω-Transaminasa multzo bat, 50 mg bakoitzean 65 elementu * 50 mg / elementu edo beste kantitate bat |
Emanaldi-kit (SynKit) | ES-ATA-6500 | 65 ω-Transaminasa multzo bat, 1 mg bakoitzeko 65 elementu * 1 mg / item |
★ Substratu espezifikotasun handia.
★ Selektibitate kiral handia.
★ Bihurketa-eraginkortasun handia.
★ Azpiproduktu gutxiago.
★ Erreakzio-baldintza leunak.
★ Ingurumena errespetatzen duena.
➢ Entzimaren baheketa substratu espezifikoetarako egin behar da, substratuaren espezifikotasuna dela eta, eta xede-substratua efektu katalitiko onenarekin katalizatzen duen entzima bat lortu.
➢ Ez jarri inoiz kontaktu muturreko baldintzekin, hala nola: tenperatura altua, pH altua/baxua eta kontzentrazio handiko disolbatzaile organikoa.
➢ Normalean, erreakzio-sistemak substratua, tampon-disoluzioa, amino-emailea (adibidez, aminoazidoak eta 1-fenil etilamina) edo hartzailea (esaterako, ketoazidoak), koentzima (PLP), kodisolbatzailea (adibidez, DMSO) izan behar ditu.
➢ ATA azken erreakzio-sisteman gehitu behar da, pH-a eta tenperatura erreakzio-baldintzara egokitu ondoren.
➢ ATA mota guztiek hainbat erreakzio-baldintza optimo dituzte, beraz, horietako bakoitza banan-banan gehiago aztertu behar da.
1. adibidea (sitagliptinaren sintesia, sintesi asimetrikoa)(1):
2. adibidea (Mexiletina, bereizmen zinetikoaren konbinazioa sintesi asimetrikoarekin)(2):
1 Savile CK, Janey JM, Mundorff EC, et al.Zientzia, 2010, 329(16), 305-309.
2 Koszelewski D, Pressnitz D, Clay D, et al.Letra organikoak, 2009,11(21):4810-4812.